pmid: "24600195"
title: "Visão geral fitofarmacológica de Tribulus terrestris."
authors: "Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kanchan D, Sathaye S"
journal: "Pharmacognosy reviews"
pubdate: "2014 Jan"
doi: "10.4103/0973-7847.125530"
source: "PMC Full Text"
Visão geral fitofarmacológica de Tribulus terrestris.
Autores
Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kanchan D, Sathaye S
Periodico
Pharmacognosy reviews (2014 Jan)
Conteudo
Visão geral fitofarmacológica de Tribulus terrestris
Tribulus terrestris (família Zygophyllaceae), comumente conhecido como Gokshur ou Gokharu ou videira-punctura, tem sido utilizado por muito tempo nos sistemas de medicina indiano e chinês para o tratamento de vários tipos de doenças. Suas diversas partes contêm uma variedade de constituintes químicos de importância medicinal, como flavonoides, glicosídeos de flavonol, saponinas esteroidais e alcaloides. Possui atividades diurética, afrodisíaca, antiurolítica, imunomoduladora, antidiabética, promotora de absorção, hipolipidêmica, cardiotônica, sobre o sistema nervoso central, hepatoprotetora, anti-inflamatória, analgésica, antiespasmódica, anticancerígena, antibacteriana, anti-helmíntica, larvicida e anticariogênica. Nas últimas décadas, extensas pesquisas têm sido realizadas para comprovar suas atividades biológicas e a farmacologia de seus extratos. O objetivo desta revisão é criar uma base de dados para futuras investigações das propriedades fitoquímicas e farmacológicas descobertas desta planta, a fim de promover a pesquisa. Isso auxiliará na confirmação de seu uso tradicional, juntamente com sua utilidade de valor agregado, levando, em última análise, a maiores receitas provenientes da planta.
INTRODUÇÃO
O gênero Tribulus, pertencente à família Zygophyllaceae, compreende cerca de 20 espécies no mundo, das quais três espécies, a saber, Tribulus cistoides, Tribulus terrestris e Tribulus alatus, são de ocorrência comum na Índia. Entre elas, T. terrestris (TT) é uma erva medicinal bem reconhecida tanto pelos sábios ayurvédicos quanto pelos herbalistas modernos. A planta é utilizada individualmente como agente terapêutico único ou como componente principal ou secundário de muitas formulações compostas e suplementos alimentares. É um arbusto anual encontrado em regiões de clima mediterrâneo, subtropical e desértico ao redor do mundo, como Índia, China, sul dos EUA, México, Espanha e Bulgária.
Classificação taxonômica
Reino: Plantae
Divisão: Fanerógamas
Subdivisão: Angiospermas
Classe: Dicotiledôneas
Subclasse: Polipétalas
Série: Discifloras
Ordem: Giraniales
Família: Zygophyllaceae
Gênero: Tribulus
Espécie: terrestris Linn.
PERFIL DA PLANTA
TT é comumente conhecida como Gokshur (sânscrito); puncture vine, land (or small) caltrops (inglês); Gokharu (hindi); Bethagokharu ou Nanagokharu (guzerate); Nerinjil (tâmil); e Khar-e-khusak khurd (urdu). Distribui-se por um amplo perímetro geográfico. É encontrada em toda a Índia até 11.000 pés na Caxemira, Ceilão e em todas as regiões quentes de ambos os hemisférios. É uma erva daninha comum em pastagens, margens de estradas e outros terrenos baldios, principalmente em regiões quentes, secas e arenosas, incluindo o Rajastão Ocidental e Gujarat, na Índia.
Descrição botânica T. terrestris
É um pequeno arbusto prostrado, de 10-60 cm de altura, hirsuto ou com pelos sedosos. As folhas são opostas, frequentemente desiguais, paripinadas; pinas de cinco a oito pares, elípticas ou oblongo-lanceoladas [Figura 1]. As flores são de cor amarela. Seus frutos em carpelo têm formato característico, estrelado, algo arredondado, comprimido, com cinco ângulos e coberto por acúleos de cor amarelo muito claro. Há várias sementes em cada coco, com divisórias transversais entre elas. As sementes são de natureza oleosa. Quando fresca, a raiz é delgada, fibrosa, cilíndrica, frequentemente ramificada, portando várias radículas e de cor marrom-clara. Os frutos e as raízes são usados principalmente como medicina popular para o tratamento de várias enfermidades. A raiz ocorre em pedaços de 7-18 cm de comprimento e 0,3-0,7 cm de diâmetro, cilíndrica, fibrosa, frequentemente ramificada, portando várias radículas, resistente, lenhosa, de cor amarela a marrom-clara, superfície áspera devido à presença de pequenos nódulos; fratura fibrosa; odor aromático; sabor adocicado e adstringente.
Os frutos da erva são conhecidos como “Chih-hsing” na China ou cabeça de cabra nos EUA. O fruto espinhoso se assemelha ao casco fendido de uma vaca e, por isso, é conhecido como go-ksura (casco de vaca). Os frutos são de cor amarelo-esverdeada clara com espinhos [Figura 2]. São globosos, consistindo em cinco cocos lenhosos, quase glabros, muriculados, em forma de cunha, cada um com dois pares de espinhos duros e afiados, um par mais longo que o outro. As pontas dos espinhos quase se encontram em pares, formando uma armação pentagonal ao redor do fruto. A superfície externa do esquizocarpo é áspera. Há várias sementes em cada coco, com divisórias transversais entre elas. O odor dos frutos é levemente aromático e o sabor é ligeiramente acre.
Planta inteira de Tribulus terrestris
Fruto da planta Tribulus terrestris
PROPRIEDADES E AÇÕES MENCIONADAS NO AYURVEDA
Rasa (sabor baseado na atividade): Madhura (doce)
Guna (propriedades): Guru (pesado para digerir), Snigdha (untuoso)
Veerya (potência): Sheeta (refrescante)
Vipaka (sabor após digestão baseado na atividade): Madhura (doce)
Karma (ações farmacológicas): Brumhana (nutritivo), Vatanut (pacifica Vata-dosha), Vrusya (afrodisíaco), Ashmarihara (remove cálculos urinários), Vastishodhana (cura doenças da bexiga).
CONSTITUINTES QUÍMICOS
O estudo fitoquímico preliminar de TT revelou a presença de saponinas, flavonoides, glicosídeos, alcaloides e taninos. De acordo com dados da literatura, a composição e o conteúdo de saponinas de TT de diferentes regiões geográficas são diferentes. Kostova et al. estudaram a química e a bioatividade das saponinas em TT. Eles relataram que saponinas furostanólicas e espirostanólicas dos tipos tigogenina, neotigogenina, gitogenina, neogitogenina, hecogenina, neohecogenina, diosgenina, clorogenina, ruscogenina e sarsasapogenina são frequentemente encontradas nesta planta. Além disso, quatro saponinas sulfatadas do tipo tigogenina e diosgenina também foram isoladas. Majoritariamente presentes estão os glicosídeos furostanólicos, incluindo protodioscina e protogracilina, dos quais a protodioscina é a saponina mais dominante e os glicosídeos espirostanólicos estão presentes em pequenas quantidades. Wu et al. descobriram que a quantidade dos principais flavonoides é cerca de 1,5 vezes a das principais saponinas. Isso indicou que os conteúdos de flavonoides em TT devem ser estudados, desenvolvidos e posteriormente utilizados. Bhutani et al. isolaram canferol, canferol-3-glicosídeo, canferol-3-rutinosídeo e tribulosídeo [canferol-3-β-d-(6″-p-cumaroil) glicosídeo] de folhas e frutos e os identificaram por análise espectroscópica. Louveaux et al. detectaram 18 flavonoides (derivados cafeoil, glicosídeos de quercetina, incluindo rutina e glicosídeos de canferol) usando cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) em extratos de folhas de quatro espécies de Tribulus. Yang et al. otimizaram a condição de extração usando experimento ortogonal. Matin Yekta et al. isolaram três glicosídeos flavonoides, a saber, quercetina 3-O-glicosídeo, quercetina 3-O-rutinosídeo e canferol 3-O-glicosídeo das partes aéreas de T. terrestris L. var. orientalis (Kerner) G. Beck no nordeste do Irã.
Raja e Venkataraman identificaram flavonoides nos extratos de éter de petróleo e clorofórmio dos frutos frescos de TT da Índia usando o sistema de solvente acetato de etila:benzeno (1:9). Esses flavonoides não foram detectados nos extratos de frutos de outra variedade, a saber, T. alatus. Portanto, a presença de tais constituintes farmacognósticos pode ser usada como uma ferramenta diagnóstica na identificação da espécie e no estudo de contaminação/adulteração. Tian Shung et al. isolaram e caracterizaram três novos compostos, terrestribisamida, 25R-espirost-4-en-3,12-diona e tribulusterina, juntamente com 10 compostos conhecidos, N-p-cumaroiltiramina, terrestriamida, hecogenina, acetato de aurantiamida, xantosina, éster de ácido graxo, ácido ferúlico, vanilina, ácido p-hidroxibenzoico e β-sitosterol, dos frutos secos de TT. Os alcaloides presentes são harmano e norharmano. O alcaloide β-carbolínico, tribulusterina, está presente em pequenas quantidades nos frutos. A análise por cromatografia gasosa-espectrometria de massas do extrato metanólico da planta inteira de TT revelou a presença de α-amirina como constituinte majoritário e sete constituintes minoritários, que são 3,7,11,15-tetrametil-2-hexadecen-1-ol, ácido n-hexadecadienoico, éster etílico do ácido hexadecadienoico, fitol, ácido 9,12-octadecadienoico, ácido 9,12,15-octadecatrienoico e éster di-isooctílico do ácido 1,2-benzenodicarboxílico. Esteróis como β-sitosteróis e estigmasteróis também foram encontrados.
USOS TRADICIONAIS
TT é usado na medicina popular como tônico, afrodisíaco, paliativo, adstringente, estomáquico, anti-hipertensivo, diurético, litotríptico e desinfetante urinário. O fruto seco da erva é muito eficaz na maioria dos distúrbios do trato geniturinário. É um constituinte vital do Gokshuradi Guggul, um potente medicamento ayurvédico usado para apoiar o funcionamento adequado do trato geniturinário e remover cálculos urinários. TT tem sido usado por séculos na Ayurveda para tratar impotência, doenças venéreas e debilidade sexual. Na Bulgária, a planta é usada como medicamento popular para tratar impotência. Além de todas essas aplicações, a Farmacopeia Ayurvédica da Índia atribui propriedades cardiotônicas à raiz e ao fruto. Na medicina tradicional chinesa, os frutos eram usados para tratamento de problemas oculares, edema, distensão abdominal, emissão, leucorreia mórbida e disfunção sexual. TT é descrito como um fármaco altamente valioso na Farmacopeia Shern-Nong (a obra farmacológica mais antiga conhecida na China) para restaurar o fígado deprimido, para tratamento de plenitude torácica, mastite, flatulência, conjuntivite aguda, cefaleia e vitiligo. Na medicina Unani, TT é usado como diurético, laxante suave e tônico geral.
ATIVIDADES FARMACOLÓGICAS
Atividade diurética
As propriedades diuréticas do TT são devidas a grandes quantidades de nitratos e óleo essencial presentes em seus frutos e sementes. A atividade diurética também pode ser atribuída à presença de sais de potássio em alta concentração. Ali et al. testaram o extrato aquoso de TT preparado a partir de seus frutos e folhas em modelo diurético em ratos, e tiras de íleo isolado de cobaia foram utilizadas para o teste de contratilidade. O extrato aquoso de TT, na dose oral de 5 g/kg, induziu uma diurese positiva, que foi ligeiramente superior à da furosemida. As concentrações de sódio e cloreto na urina aumentaram. O aumento da tonicidade dos músculos lisos, produzido pelo extrato de TT, juntamente com sua atividade diurética, auxiliou na propulsão de cálculos ao longo do trato urinário. Saurabh et al. avaliaram os diferentes extratos dos frutos de TT, a saber, aquoso, metanólico, Kwatha de alta concentração, Kwatha de baixa concentração e pó de Gana, quanto à atividade diurética em ratos. O Kwatha de alta concentração mostrou efeito diurético comparável ao do padrão de referência furosemida e também exibiu a vantagem adicional de efeito poupador de potássio. A ação diurética do TT o torna útil como agente anti-hipertensivo.
Atividade afrodisíaca
Adaikan et al. relataram que o extrato de TT exibiu um efeito pró-erétil no músculo liso do corpo cavernoso de coelho ex vivo após tratamento oral com doses de 2,5, 5 e 10 mg/kg de peso corporal por 8 semanas. Foi observado um relaxamento significativo de 24% com nitroglicerina no tecido muscular liso do corpo cavernoso. Da mesma forma, foi observado relaxamento de 10% com acetilcolina e estimulação por campo elétrico, respectivamente, após o tratamento acima com TT em coelhos. O efeito relaxante aumentado observado deve-se ao aumento da liberação de óxido nítrico do endotélio e das terminações nervosas nitrérgicas, o que pode justificar suas alegações como afrodisíaco. Singh et al. avaliaram a administração aguda e de doses repetidas do extrato aquoso liofilizado dos frutos secos de TT (LAET) nas doses de 50 e 100 mg/kg de peso corporal como melhorador sexual no manejo da disfunção sexual em ratos machos. Foi observada uma melhora dependente da dose no comportamento sexual com o tratamento com LAET, a qual foi mais proeminente na administração crônica de LAET. Também foi observado um aumento significativo nos níveis séricos de testosterona. Esses achados confirmam o uso tradicional de TT como melhorador sexual no manejo da disfunção sexual em homens. O extrato etanólico de TT exibiu efeito protetor contra danos testiculares induzidos por cádmio. O efeito protetor parece ser mediado diretamente, seja pela inibição da peroxidação do tecido testicular por atividade antioxidante e quelante de metais, seja pelo estímulo da produção de testosterona pelas células de Leydig. O tratamento com extrato de TT (100-300 mg/l) em uma colônia de peixes mostrou-se eficaz no aumento da proporção de machos na população. Verificou-se que os testículos dos peixes tratados com extrato de TT apresentaram todos os estágios da espermatogênese com melhor desempenho de crescimento na espécie de peixe Poeciliata reticulata. Os dois principais componentes da fração saponínica de TT, a protodioscina e a protogracilina, são responsáveis pela atividade biológica afrodisíaca observada. Sugere-se que a protodioscina atua aumentando a conversão de testosterona no potente dehidrotestosterona, o que estimula não apenas o aumento da libido, mas também a produção de glóbulos vermelhos pela medula óssea, juntamente com desenvolvimentos musculares que contribuem para a melhora da circulação sanguínea e dos sistemas de transporte de oxigênio, levando a uma saúde ideal.
Atividade antiurolítica
Um extrato etanólico dos frutos de TT foi testado em urolitíase induzida por implante de esferas de vidro em ratos albinos por Anand et al. Ele exibiu proteção significativa e dose-dependente contra a deposição de material calculogênico ao redor da esfera de vidro, leucocitose e elevação dos níveis séricos de ureia. O fracionamento subsequente do extrato etanólico levou à diminuição da atividade. Vários outros parâmetros bioquímicos na urina, soro e a histopatologia da bexiga urinária foram restaurados de maneira dose-dependente. Uma nova proteína antilítica com potência citoprotetora e peso molecular de ~ 60 kDa foi purificada de TT. Aggarwal testou a atividade de TT na nucleação e crescimento de cristais de oxalato de cálcio (CaOx), bem como na lesão celular induzida por oxalato em células epiteliais renais NRK 52E. Os experimentos revelaram que o extrato de TT não apenas tem potencial para inibir a nucleação e o crescimento dos cristais de CaOx, mas também possui um papel citoprotetor. Verificou-se que TT inibe a formação de cálculos em vários modelos de urolitíase usando glicolato de sódio e etilenoglicol.
Glicolato oxidase (GOX) é uma das principais enzimas envolvidas na via de síntese de oxalato, convertendo glicolato em glioxilato por oxidação e, finalmente, em oxalato. A atividade antiurolítica de TT é atribuída à sua inibição de GOX. Quercetina e kaempferol, os componentes ativos de TT, mostraram-se inibidores não competitivo e competitivo de GOX, respectivamente.
Atividade imunomoduladora
Saponinas isoladas dos frutos de TT demonstraram aumento dose-dependente na fagocitose, indicando estimulação da resposta imune inespecífica. Um extrato alcoólico da planta inteira de TT exibiu um aumento significativo e dose-dependente no título de anticorpos humorais e na resposta de hipersensibilidade do tipo tardio, indicando aumento da resposta imune específica.
Atividade antidiabética
Saponina de TT possui propriedades hipoglicemiantes. TT reduziu significativamente o nível de glicose sérica, triglicerídeos séricos e colesterol sérico, enquanto a atividade da superóxido dismutase (SOD) sérica mostrou-se aumentada em camundongos diabéticos induzidos por aloxana. A decocção de TT mostrou inibição da gliconeogênese em camundongos. O extrato etanólico de TT na dose de 2 g/kg de peso corporal produziu efeito protetor em ratos diabéticos induzidos por estreptozotocina, inibindo o estresse oxidativo. O extrato etanólico de TT exibiu 70% de inibição da α-glicosidase a 500 μg/ml usando maltose como substrato e 100% de inibição da aldose redutase na dose de 30 μg/ml usando dl-gliceraldeído como substrato. Uma diminuição significativa no nível de glicose sanguínea pós-prandial de ratos foi encontrada após a administração de saponina de TT. TT produziu dilatação da artéria coronária e melhorou a circulação coronariana. Portanto, é recomendado no Ayurveda para o tratamento de angina pectoris e outras complicações cardíacas do diabetes. Assim, TT poderia ser benéfico no tratamento do diabetes, reduzindo a glicose sanguínea, os níveis lipídicos e por seu mecanismo antioxidante.
Intensificador de absorção
O extrato etanólico de TT intensificou a absorção do cloridrato de metformina, um fármaco da classe III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), na técnica de saco evertido usando intestino de cabra, devido à presença de saponinas no extrato.
Atividade hipolipidêmica
O extrato aquoso dos frutos de TT foi avaliado quanto à sua atividade hipolipidêmica em ratos albinos Wistar. Uma dose de 580 mg/kg do extrato demonstrou diminuir a hiperlipidemia induzida por colesterol, com redução do colesterol, triglicerídeos, lipoproteína de baixa densidade (LDL), lipoproteína de muito baixa densidade (VLDL) e índice aterogênico (IA), e aumento dos níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) no sangue. A atividade hipolipidêmica pode ser devida à presença de compostos fenólicos, levando ao aumento das lipases lipoproteicas nos músculos e à diminuição da atividade nos tecidos adiposos, indicando assim que os triglicerídeos plasmáticos são utilizados para produção de energia pelo músculo e não para armazenamento de energia pelo tecido adiposo. O efeito pleiotrópico de TT na dose de 5 mg/kg/dia por 8 semanas sobre o perfil lipídico e o endotélio vascular da aorta abdominal em coelhos Nova Zelândia alimentados com dieta rica em colesterol foi estudado. Verificou-se que a ingestão dietética da erva reduziu significativamente o perfil lipídico sérico, diminuiu o dano à superfície celular endotelial e as rupturas, e reparou parcialmente a disfunção endotelial resultante da hiperlipidemia.
As saponinas de TT foram estudadas na hiperlipidemia induzida por dieta em camundongos quanto ao seu efeito preventivo e terapêutico. O efeito preventivo foi demonstrado pela diminuição dos níveis de colesterol total (CT) sérico e colesterol LDL. Também reduziu o CT hepático e os triglicerídeos e aumentou a atividade da SOD no fígado. Mostrou efeito terapêutico ao reduzir significativamente o CT sérico e o CT hepático.
Atividade em distúrbios cardíacos
TT demonstrou efeito significativo no tratamento de várias doenças cardíacas, incluindo doença coronariana, infarto do miocárdio, arteriosclerose cerebral e sequelas de trombose cerebral. Zhang et al. avaliaram o efeito protetor da tribulosina de TT contra lesão de isquemia/reperfusão cardíaca para estudar o mecanismo subjacente em ratos. A tribulosina protegeu o miocárdio contra lesão de isquemia/reperfusão por meio da ativação da proteína quinase C épsilon. O tratamento com tribulosina resultou em redução significativa de malondialdeído, aspartato transaminases, creatina quinase, atividade da lactato desidrogenase e taxa de apoptose miocárdica. Aumentou a atividade da SOD. A fração de saponina bruta desta planta demonstrou efeitos significativos no tratamento de várias doenças cardíacas, incluindo hipertensão, doença coronariana, infarto do miocárdio, arteriosclerose cerebral e trombose. Também foi demonstrado que o extrato aquoso dos frutos de TT possui efeitos inibitórios significativos da acetilcolinesterase (ACE) in vitro. Extratos metanólicos e aquosos de TT demonstraram possuir atividade anti-hipertensiva significativa por relaxamento direto do músculo liso arterial e hiperpolarização da membrana em ratos espontaneamente hipertensos. TT também parece proteger as células cardíacas e pode até melhorar a função cardíaca após um ataque cardíaco.
Atividade no sistema nervoso central (SNC)
Camundongos Swiss Albino demonstraram atividade antidepressiva e ansiolítica com a administração de uma dose de 260 mg/kg do comprimido Rasayana Ghana, composto por três ervas rejuvenescedoras potentes e bem estabelecidas, a saber, Tinospora cordifolia (caule), Emblica officinalis (fruto) e TT (fruto e raiz), presentes em quantidades iguais no comprimido. Foi sugerido que a harmina, um alcaloide β-carbolínico presente em TT, é um dos principais constituintes ativos que contribui para as atividades mencionadas acima. A harmina é um inibidor da monoamina oxidase, que ajuda a aumentar o nível de dopamina no cérebro.
Atividade hepatoprotetora
O extrato de TT (250 mg/kg) demonstrou uma notável atividade hepatoprotetora contra a hepatotoxicidade induzida por acetaminofeno em peixes Oreochromis mossambicus. Os parâmetros bioquímicos elevados e o nível diminuído de enzimas glutationa reduzida foram normalizados pelo tratamento com extrato de TT (250 mg/kg) para toxicidade induzida por acetaminofeno em peixes de água doce.
Atividade anti-inflamatória
O extrato etanólico de TT inibiu a expressão da ciclo-oxigenase-2 (COX-2) e da óxido nítrico sintase induzível (iNOS) em células RAW264.7 estimuladas por lipopolissacarídeo. Também suprimiu a expressão de citocinas pró-inflamatórias, como o fator de necrose tumoral alfa (TNF-α) e a interleucina (IL)-4, em linhagem celular de macrófagos. Assim, o extrato etanólico de TT inibe a expressão de mediadores relacionados à inflamação e a expressão de citocinas inflamatórias, o que tem um efeito benéfico em várias condições inflamatórias. O extrato metanólico de TT mostrou uma inibição dose-dependente do volume da pata de rato na inflamação induzida por carragenina em ratos.
Atividade analgésica
As atividades analgésicas do TT foram estudadas em camundongos machos utilizando os testes de formalina e de retirada da cauda. O estudo indicou que o extrato metanólico de TT, na dose de 100 mg/kg, produziu efeito analgésico. Esse efeito analgésico do extrato de TT pode ser mediado central e/ou perifericamente. O efeito do extrato foi inferior ao da morfina e superior ao do ácido acetilsalicílico (aspirina) em ambos os testes. O pré-tratamento dos animais com o antagonista do receptor opioide, naloxona, não alterou o efeito analgésico do extrato em ambos os testes; portanto, a participação dos receptores opioides no efeito analgésico do TT é excluída. No entanto, os outros mecanismos responsáveis pelo efeito analgésico do TT permanecem a ser investigados. Os resultados dos estudos ulcerogênicos indicam que a ulcerogenicidade gástrica do TT é menor do que a da indometacina no estômago de ratos.
Atividade antiespasmódica
A mistura liofilizada de saponinas da planta exibiu uma diminuição significativa nos movimentos peristálticos da preparação de jejuno de coelho de maneira dose-dependente. Esses resultados mostraram que a mistura de saponinas pode ser útil para espasmos da musculatura lisa ou dores cólicas.
Atividade anticâncer
O potencial quimiopreventivo do extrato aquoso da raiz e do fruto de TT a 800 mg/kg sobre a papilomagênese induzida por 7,12-dimetilbenz(a)antraceno (DMBA) e óleo de cróton em camundongos albinos Swiss machos demonstrou redução significativa na incidência de tumores, na carga tumoral e no número cumulativo de papilomas, juntamente com um aumento significativo no período latente médio em camundongos tratados oralmente com suspensão de TT continuamente nos estágios de pré-iniciação, peri-iniciação e pós-iniciação da papilomagênese, em comparação com o grupo controle tratado apenas com DMBA e óleo de cróton. O extrato da raiz de TT exibiu melhor potencial quimiopreventivo do que o extrato do fruto na mesma concentração (800 mg/kg de peso corporal) na papilomagênese cutânea em camundongos. O extrato aquoso de TT bloqueou a proliferação em células HepG2 e também pôde induzir apoptose por meio da inibição da sinalização do fator nuclear kappa B (NF-κB). Assim, TT possui efeitos terapêuticos clínicos contra células de câncer de fígado. O extrato aquoso da raiz de TT produziu radioproteção significativa quando administrado por via oral (800 mg/kg) por sete dias consecutivos antes da irradiação gama. O pré-tratamento com extrato de TT protegeu contra danos causados pela radiação, inibindo a depleção de glutationa induzida pela radiação e diminuindo o nível de lipoperoxidação no fígado dos camundongos. Saponinas isoladas das partes aéreas de TT foram estudadas quanto à sua atividade citostática/citotóxica em fibroblastos humanos. Os efeitos foram determinados pela análise de brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio (MTT) e pela incorporação de timidina-3H para avaliar a viabilidade celular e a proliferação, respectivamente. As saponinas mostraram uma diminuição dependente da dose na incorporação de timidina-3H no DNA, indicando proliferação reduzida. Da mesma forma, elas se mostraram menos tóxicas para fibroblastos normais da pele humana. O mecanismo de ação envolve a regulação positiva e negativa da homeostase das poliaminas, supressão da proliferação e indução de apoptose.
Atividade antibacteriana
Todas as partes (frutos, caules, folhas e raízes) de TT turco e iraniano mostraram atividade antibacteriana contra Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa, em contraste com as partes aéreas de TT iemenita, que não apresentaram atividade antibacteriana detectável contra essas bactérias, enquanto apenas os frutos e folhas de TT indiano foram ativos exclusivamente contra E. coli e S. aureus. Esses resultados diferentes em relação à atividade antibacteriana de TT podem ser devidos ao uso de diferentes fontes geográficas da planta, tipos de cepas e métodos de ensaio. O extrato metanólico dos frutos de TT mostrou-se mais ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, enquanto atividade moderada foi observada em seu extrato de éter de petróleo e extrato de clorofórmio.
Atividade anti-helmíntica
O extrato metanólico de TT mostrou-se mais eficaz do que os extratos de éter de petróleo, clorofórmio e água na atividade anti-helmíntica in vitro sobre o nematódeo Caenorhabditis elegans. O fracionamento adicional guiado por bioatividade confirmou que a tribulosina e o β-sitosterol-d-glicosídeo são os componentes ativos, com DE50 de 76,25 e 82,50 μg/ml, respectivamente.
Atividade larvicida
O extrato de éter de petróleo das folhas de TT exibiu melhor atividade larvicida contra larvas de terceiro ínstar e adultos do mosquito Aedes aegypti, vetor da dengue, com CL50 de 64,6 ppm, em comparação com os extratos brutos de etanol e acetona.
Atividade anticariogênica
O extrato etanólico dos frutos de TT (0,1-0,5 mg/ml) possui atividade anticariogênica significativa contra Streptococcus mutans, o patógeno responsável pela cárie dentária. O crescimento, a produção de ácido, a adesão e a síntese de glucano insolúvel em água de S. mutans foram significativamente inibidos na presença do extrato etanólico de TT. Estudos adicionais são necessários para elucidar os constituintes ativos de TT responsáveis por tais atividades.
Dose recomendada de TT na Ayurveda
Fruto: 3-6 g do fármaco em pó; 20-30 g do fármaco para decocção
Raiz: 20-30 g do fármaco para decocção.
Formulações importantes
Gokshuradi Guggulu, Trikantak Ghruta, Drakshadi Choorna, Rasayana Choorna, Gokshuradi Kwatha, Dashamoola Kwatha
CONCLUSÃO
TT, uma erva daninha comumente disponível, tem valor significativo nos sistemas tradicionais de medicina, como Ayurveda, Chinesa, Siddha e Unani. TT também é uma erva renomada na medicina popular de muitos países para várias doenças. A planta inteira de TT foi exaustivamente explorada por suas atividades fitoquímicas e farmacológicas, como diurética, afrodisíaca, antiurolítica, imunomoduladora, anti-hipertensiva, anti-hiperlipidêmica, antidiabética, hepatoprotetora, anticancerígena, anti-helmíntica, antibacteriana, analgésica e anti-inflamatória. Considerando a literatura disponível sobre TT, a planta poderia ter potencial como medicamento fitoterápico para o controle eficaz da pressão arterial devido à sua atividade diurética (poupadora de potássio), atividade anti-hiperlipidêmica e atividade cardioprotetora. Embora TT tenha sido amplamente utilizada ao longo dos séculos e atualmente evidências científicas sobre suas atividades farmacológicas estejam sendo geradas, mais estudos em nível molecular são necessários para entender melhor o mecanismo pelo qual ela modifica a condição da doença. Os experimentos farmacológicos realizados com a planta devem ser estendidos ao próximo nível de ensaios clínicos para gerar novos fármacos. Isso ajudará TT a alcançar o status de medicamento ou a ser prescrita como suplemento alimentar em várias condições patológicas.
Fonte de Apoio: Nenhuma
Conflito de Interesses: Nenhum declarado.
REFERÊNCIAS
Uma abordagem taxonômica para o estudo de plantas medicinais e drogas de origem animal
Manual Duke de ervas medicinais
Matéria Médica Indiana
A riqueza da Índia. Matérias-primas
Farmacognosia
Avaliação fitoquímica e antimicrobiana de Tribulus terrestris L. cultivada na Nigéria
Saponinas em Tribulus terrestris – química e bioatividade
Duas novas saponinas furostanólicas de Tribulus terrestris
Alcaloides e outros constituintes de Tribulus terrestris
Flavonoides dos frutos e folhas de T. terrestris
Variabilidade nos compostos flavonoides de quatro espécies de Tribulus: Desempenha um papel na sua identificação pelo gafanhoto-do-deserto Schistocerca gregaria?
http://eng.hi138.com [página inicial na Internet]. Centro de artigos de pesquisa, Extração de flavonoides totais de Tribulus terrestris, Publicado: 2011-4-27 16:01:00
Glicosídeos flavonoides de Tribulus terriestris L
Estudos farmacognósticos sobre Tribulus terrestris e Tribulus alatus
Compostos flavonoides de Tribulus terrestris L.
Alcaloides e outros constituintes de Tribulus terrestris
Os alcaloides de Tribulus terrestris: Uma estrutura revisada para o alcaloide Tribulusterina
Análise por GC-MS de Tribulus terrestris
Plantas medicinais indianas: Um dicionário ilustrado
Tribulus terrestris: Estudo preliminar de seus efeitos diuréticos e contráteis e comparação com Zea mays
Avaliação comparativa da atividade diurética de diferentes extratos de frutos de Tribulus terrestris em animais experimentais
Efeitos farmacológicos proeréteis do extrato de Tribulus terrestris no corpo cavernoso de coelho
Avaliação da atividade afrodisíaca de Tribulus terrestris Linn
Efeito protetor da erva afrodisíaca Tribulus terrestris Linn sobre danos testiculares induzidos por cádmio
Alterações histopatológicas na gônada masculina de Poecilia latipinna devido à administração de Tribulus terrestris
História dos medicamentos fitoterápicos com uma visão sobre as propriedades farmacológicas de Tribulus terrestris
Atividade de certas frações de frutos de Tribulus terrestris contra urolitíase induzida experimentalmente em ratos
Uma nova proteína antilitiásica de Tribulus terrestris com potência citoprotetora
Efeito de Tribulus terrestris no metabolismo do oxalato em ratos
Explorando a glicolato oxidase (GOX) como alvo de drogas antiurolíticas: Modelagem molecular e estudo de inibidor in vitro
Efeito de cinco plantas medicinais usadas no sistema de medicina indiana sobre a função imunológica em ratos Wistar
Efeito hipoglicemiante da saponina de Tribulus terrestris
Efeito da decocção de Tribulus terrestris na gliconeogênese de camundongos
O efeito protetor de Tribulus terrestris no diabetes
Atividade inibitória in vitro da α-glicosidase e aldose redutase e atividade antidiabética in vivo de Tribulus terrestris
Estudos de aumento da absorção de cloridrato de metformina usando extrato vegetal de Tribulus terrestris
Potencial anti-hiperlipidêmico dos frutos de Tribulus terrestris linn
Influência do extrato de Tribulus terrestris no perfil lipídico e na estrutura endotelial no desenvolvimento de lesões ateroscleróticas na aorta de coelhos com dieta rica em colesterol
Efeito da saponina de Tribulus terrestris na hiperlipidemia
Tribulosina protege corações de ratos contra lesão de isquemia/reperfusão
Efeitos anti-hipertensivos e vasodilatadores dos extratos metanólico e aquoso de Tribulus terrestris em ratos
Efeito das saponinas brutas de Tribulus terrestris em cardiócitos lesados por adriamicina
Avaliação da atividade antidepressiva e ansiolítica do comprimido Rasayana Ghana (uma formulação ayurvédica composta) em camundongos albinos
Atividade hepatoprotetora do extrato de Tribulus terrestris contra a toxicidade induzida por acetaminofeno em um peixe de água doce
Atividade anti-inflamatória de Tribulus terrestris em células RAW264.7
Atividades anti-inflamatória e antimicrobiana do extrato metanólico da planta Tribulus terrestris linn
O efeito analgésico do extrato de Tribulus terrestris e comparação da ulcerogenicidade gástrica do extrato com indometacina em experimentos com animais
Efeito da mistura de saponinas de Tribulus terrestris L. em algumas preparações de músculo liso: um estudo preliminar
Potencial quimiopreventivo de Tribulus terrestris contra a papilomagênese cutânea induzida por 7,12-dimetilbenz(a)antraceno em camundongos
O extrato aquoso de Tribulus terrestris Linn induz parada do crescimento celular e apoptose ao regular negativamente a sinalização de NF-κB em células de câncer hepático
Avaliação da influência radiomoduladora do extrato da raiz de Tribulus terrestris contra radiação gama: alterações hematológicas, bioquímicas e citogenéticas em camundongos albinos suíços
Saponinas de Tribulus terrestris L. são menos tóxicas para fibroblastos humanos normais do que para muitas linhagens cancerígenas: influência na apoptose e proliferação
Atividades antibacteriana e antifúngica de diferentes partes de Tribulus terrestris L. cultivada no Iraque
Atividade biológica de saponinas isoladas de Tribulus terrestris (fruto) sobre o crescimento de algumas bactérias
Avaliação in vitro do extrato aquoso e solvente da folha de Tribulus terrestris L. contra bactérias humanas
Tribulosina e β-sitosterol-D-glicosídeo, os princípios anti-helmínticos de Tribulus terrestris
Atividades inseticida e repelente do extrato metanólico de Tribulus terrestris L. (Zygophyllaceae) contra o vetor da malária Anopheles arabiensis (Diptera: Culicidae)
Avaliação do extrato acetônico de Tribulus terrestris Linn (Zygophyllaceae) quanto à atividade larvicida e repelente contra vetores de mosquitos
Tribulus terrestris inibe as propriedades cariogênicas de Streptococcus mutans
Farmacopeia Ayurvédica da Índia, 1ª ed., Vol. 1. Governo da Índia, Ministério da Saúde e Bem-Estar Familiar Gokshura (Rt.)